苦瓜素是从葫芦科植物苦瓜未成熟果实的乙醇提取物中获得的一类结晶物质。其主要成分包括三萜类化合物（如苦瓜素甙A-E、K、L及Momordicine I、II、III）、甾体皂甙、类胰岛素肽类和生物碱 ，亦包含从种子中提取的α-苦瓜素、β-苦瓜素等Ⅰ型核糖体失活蛋白 。
苦瓜素具有抑制α-葡萄糖苷酶以辅助调节血糖的类胰岛素作用，但其作用属于膳食辅助范畴，无法替代降糖药物，且人体临床证据尚不充分 。它还可调节肝细胞因子表达，并具有抑制正常细胞癌变及抗肿瘤、抗病毒等多种药理学活性 。基于其生物活性，临床上已开发苦瓜针剂用于糖尿病治疗 。
此外，苦瓜素类化合物能有效抑制农业害虫的免疫反应，可用于绿色农药 。长期毒性实验表明，α-苦瓜素对大鼠的造血功能和肝脏具有毒性损伤 。市场上存在非法添加格列本脲的苦瓜素胶囊及不符合安全标准的关联产品 。
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