为巴比妥酸的衍生物。巴比妥酸本身无镇静催眠作用。巴比妥酸的5位碳原子上的两个氢必须由烃基（R1，R2）取代，才具有镇静催眠作用。、侧链越长（4-8个C原子），以及侧链有分枝或有不饱和键，作用加速加强而不稳定，作用越短。C2氧若被S取代，则作用更快、更强、更短。
巴比妥类药物作用的快慢、强弱、长短取决于脂溶性的大小。根据作用发生的快慢可分为慢效、中效、速效、超速效四类；按作用维持时间的长短可分为长时、中时、短时、超短时四类；但临床口服时，其睡眠持续时间无明显差别。
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